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Disitertide TFA
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
250mg电议
500mg电议

产品名称
P144 TFA
产品介绍
Disitertide (P144) TFA 是转化生长因子TGFβ1的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide TFA 也是PI3K的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
生物活性

Disitertide (P144) TFA is a peptidictransforming growth factor-beta 1 (TGF-β1)inhibitor specifically designed to block the interaction with its receptor. Disitertide TFA is also aPI3Kinhibitor and anapoptosisinducer[1][2][3][4][5].

IC50& Target

TGF-β1, P13K[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Disitertide (P144, 100 μg/mL) TFA suppresses the protein expression levels of PI3K and p-Akt, and induce the protein expression of Bax in MC3T3-E1 cells[2].
Disitertide (TGF-β1 inhibitor) TFA abrogates the MACC1- AS1 expression in GC cells, suggesting that targeting TGFβ signaling pathway may be a potential strategy to inhibit MSC-induced stemness and chemoresistance[3].
Disitertide (10 μg/mL to 200 μg/mL) TFA affects proliferation, induces apoptosis as well as anoikis in A172 and U-87 MG GBM cell lines[5].

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:Mouse embryo osteoblast precursor MC3T3-E1 cells.
Concentration:100 μg/mL.
Incubation Time:4 h.
Result:Significantly suppressed the protein expression levels of PI3K and p-Akt, and induce the protein expression of Bax in MC3T3-E1 cells compared with the miR-590 group.
体内研究
(In Vivo)

Disitertide (P144, Topical application, 300 μg/mL) TFA may promote scar maturation and improvement of hypertrophic scar morphology features in an “in vivo” model in nude mice after two weeks of treatment[4].

Animal Model:Human hypertrophic scars were implanted in 60 nude mice[4].
Dosage:300 μg/mL was added the Lipogel.
Administration:Topical application daily administered.
Result:Successful shedding was achieved in 83,3% of the xenografts.
Clinical Trial
分子量

1694.84

性状

Solid

Formula

C70H110N17O24S2F3

Sequence Shortening

TSLDASIIWAMMQN

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light

Powder-80°C2 years
-20°C1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(29.50 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.5900 mL2.9501 mL5.9003 mL
5 mM0.1180 mL0.5900 mL1.1801 mL
10 mM0.0590 mL0.2950 mL0.5900 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (1.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (1.48 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (1.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (1.48 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。