SB 525334

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SB 525334

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

356559-20-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

SB 525334是一种有效，选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂，IC₅₀为 14.3 nM。

生物活性

SB 525334 is a potent and selective transforming growth factor β1 receptor(ALK5)inhibitor with anIC₅₀of 14.3 nM.

IC₅₀& Target

IC50: 14.3 nM (ALK5)^[1]

体外研究
(In Vitro)

SB525334 (1 μM; for 15 minutes before stimulating with 0.625 ng/ml of TGF-β1, assesses after 6 days) inhibits TGF-β1-mediated proliferation of familial idiopathic pulmonary arterial hypertension (iPAH) pulmonary artery smooth muscle cells (PASMCs) at an IC₅₀of 295 nM^[2].

Cell Proliferation Assay^[2]

Cell Line:	PASMC cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	Pre-incubated for 15 minutes (before stimulating with 0.625 ng/ml of TGF-β1), assessed after 6 days
Result:	Inhibited TGF-β1-mediated proliferation of familial iPAH PASMCs at an IC₅₀of 295 nM.

体内研究
(In Vivo)

SB525334 (3-30 mg/kg; p.o.; daily from days 17 to 35) significantly reverses pulmonary arterial pressure in a rat model of pulmonary arterial hypertension (PAH)^[2].

Animal Model:	Adult male Sprague-Dawley rats (MCT rat model of pulmonary hypertension)^[2]
Dosage:	3, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily from days 17 to 35
Result:	Reduced the proportion of fully muscularized vessels to 28% at 3 mg/kg and returned fully muscularized vessel distribution beyond that seen at day 17 and approaching the phenotype observed in saline-exposed controls at 30 mg/kg.

分子量

343.42

性状

Solid

Formula

C₂₁H₂₁N₅

CAS 号

356559-20-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(291.19 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.9119 mL	14.5594 mL	29.1189 mL
5 mM	0.5824 mL	2.9119 mL	5.8238 mL
10 mM	0.2912 mL	1.4559 mL	2.9119 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。