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LY-364947
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LY-364947图片
CAS NO:396129-53-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
HTS466284
产品介绍
LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的,ATP 竞争性的TGFβR-I抑制剂,IC50值为 59 nM,是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
生物活性

LY-364947 (HTS466284) is a potent ATP-competitive inhibitor ofTGFβR-IwithIC50of 59 nM, and exhibits 7-fold selectivity over TGFβR-II[1].

IC50& Target

IC50: 59 nM (TGFβR-I)

体外研究
(In Vitro)

LY-364947 is an ATP competitive and tight-binding inhibitor, inhibiting phosphorylation of P-Smad3 by TGFβR-I Kinase with Kiof 28 nM. LY-364947 inhibits in vivo Smad2 phosphorylation within the NMuMg cells with IC50of 135 nM. LY-364947 reverses TGF-β-mediated growth inhibition in NMuMg cells with IC50of 0.218 μM. LY-364947 potentiates the xVent2-lux BMP4 response in NMuMg cells by 30% at concentrations as low as 0.25 μM. LY-364947 (2 μM) prevents TGF-β-induced epithelial–mesenchymal transition in NMuMg cells[1]. LY-364947 (3 μM) induces expression of Prox1 and LYVE-1 in almost all HDLECs after 24 hours[2]. LY-364947 promotes nuclear export of Foxo3a, with low Smad2/3 and high Akt phosphorylation levels in leukaemia-initiating cells. LY-364947 (< 20 μM) suppresses leukaemia-initiating cells colony-forming ability after co-culture with OP-9 stromal cells[3].

体内研究
(In Vivo)

LY-364947 (1 mg/kg, i.p.) accelerates lymphangiogenesis, as evidence by significantly increasing the LYVE-1-positive areas in a mouse model of chronic peritonitis. LY-364947 (1 mg/kg, i.p.) significantly increases the LYVE-1-positive areas in tumor tissues in tumor xenograft models using BxPC3 pancreatic adenocarcinoma cells[2]. LY-364947 (25 mg/kg) increases p-Akt and decreases nuclear Foxo3a in leukaemia-initiating cells in CML-affected mice[3].

分子量

272.30

性状

Solid

Formula

C17H12N4

CAS 号

396129-53-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(91.81 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.6724 mL18.3621 mL36.7242 mL
5 mM0.7345 mL3.6724 mL7.3448 mL
10 mM0.3672 mL1.8362 mL3.6724 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。