ARCC-4 是基于PROTAC技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其D50值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的von Hippel-Lindau(VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
生物活性 | ARCC-4 is a low-nanomolarAndrogen Receptor(AR)degrader based onPROTAC, with aDC50of 5 nM. ARCC-4 is an enzalutamide-basedvon Hippel-Lindau(VHL)-recruiting ARPROTACand outperforms enzalutamide. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy[1]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | ARCC-4 induces apoptosis and inhibiting proliferation of AR-amplified prostate cancer cells[1]. ARCC-4 enhances protein-protein interactions between AR and VHL, thereby promoting the association of the trimeric complex[1]. ARCC-4 (0.1-10,000 nM; 20 hours) potently degrades AR with a D50of 5 nM and Dmaxof over 95%[1]. ARCC-4 (100 nM; 12 hours) shows near complete AR degradation (>98%) in prostate cancer cells[1]. ARCC-4 selectively degrades AR via the proteasome but not PR-A or PR-B suppression[1]. ARCC-4 shows efficacy against clinically relevant AR mutations[1]. ARCC-4 maintains activity despite elevated androgen levels[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | VCaP cells | Concentration: | 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 50 nM, 100 nM, 0.5μM, 1μM, 10 μM | Incubation Time: | 20 hours | Result: | Potently degrades AR |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 200 mg/mL(195.28 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 0.9764 mL | 4.8820 mL | 9.7639 mL | 5 mM | 0.1953 mL | 0.9764 mL | 1.9528 mL | 10 mM | 0.0976 mL | 0.4882 mL | 0.9764 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 5 mg/mL (4.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (4.88 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 5 mg/mL (4.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (4.88 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (4.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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