DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体ERβ选择性配体,其EC50值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。
生物活性 | DPN (Diarylpropionitrile) is a non-steroidalestrogen receptorβ (ERβ)selective ligand, with anEC50of 0.85 nM. DPN has neuroprotective effects in a number of neurological diseases[1][2]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | DPN has a 70-fold ERα relative binding affinity selectivity, and it is a full ERα agonist with a 78-fold ERα potency selectivity (EC50=0.85 nM for ERβ; EC50=66 nM for ERα)[1]. DPN (10 nM) prevents morphological alterations from Aβ1-42(10 μM)-induced toxicity in cultured cortical neurons[2]. DPN (0.1-100 nM) decreases ROS levels in a non-dose response manner[2]. DPN (0.1-100 nM) significantly reduces Aβ1-42-stimulated expression of Bax in a non-dose dependent manner[2]. DPN (0.1-100 nM) reduces activated IL-1 levels induced by Aβ1-42treatment on cultured cortical neurons[2]. DPN (0.1-100 nM) suppresses the Aβ1-42-upregulated phosphorylation of JNK and p38[2].
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体内研究 (In Vivo) | DPN (10 μg; s.c.; daily; for 11 days) increases swimming and decreases immobility in the FST, and increases TPH protein expression in the dorsal raphe nucleus (DR) in rat model[3].
Animal Model: | Adult Sprague-Dawley female rats (220-250 g), ovariectomized animal models[3] | Dosage: | 10 μg/rat | Administration: | Subcutaneous injections, daily, for 11 days | Result: | Increased swimming and decreased immobility in the FST. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(417.94 mM;Need ultrasonic) H2O : 0.67 mg/mL(2.80 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 4.1794 mL | 20.8969 mL | 41.7938 mL | 5 mM | 0.8359 mL | 4.1794 mL | 8.3588 mL | 10 mM | 0.4179 mL | 2.0897 mL | 4.1794 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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