(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。(R)-MG-132 是比 MG-132 更有效的proteasome抑制剂。
生物活性 | (R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) is the enantiomer of MG-132. (R)-MG-132 is aproteasomeinhibitor with weaker cell cytotoxicity than MG-132. (R)-MG-132 stereoisomer is a more potentproteasomeinhibitor than MG-132[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | (R)-MG-132, the stereoisomer of MG-132, is studied as a potential inhibitor of chymotrypsin-like, trypsin-like, and peptidylglutamyl peptide hydrolyzing activities of proteasome[1]. MG-132 and (R)-MG-132 are investigated for inhibition of ChTL, trypsin-like (TL) and peptidylglutamyl peptide hydrolyzing (PGPH) activities of purified 20S proteasomes isolated from human erythrocytes. For MG-132, theIC50s of 0.89 μM, 104.43 μM, and 5.7 μM for ChTL, TL, and PGPH, respectively. For (R)-MG-132, theIC50s of 0.22 μM, 34.4 μM, and 2.95 μM for ChTL, TL, and PGPH, respectively[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -80°C | 2 years | | -20°C | 1 year | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(210.25 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1025 mL | 10.5126 mL | 21.0252 mL | 5 mM | 0.4205 mL | 2.1025 mL | 4.2050 mL | 10 mM | 0.2103 mL | 1.0513 mL | 2.1025 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.26 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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