Sotorasib (AMG-510) is a first-in-class, orally bioavailable, and selectiveKRAS G12Ccovalent inhibitor. Sotorasib irreversibly inhibits KRAS G12C by locking it in an inactive GDP-bound state. Sotorasib is the first KRAS G12C inhibitor in clinical development and leads to the regression of KRAS G12C tumors^[1][2].

In cellular assays, Sotorasib (AMG-510) covalently modifies KRAS G12C and inhibits KRAS G12C signaling as measured by phosphorylation of ERK1/2 (p-ERK) in allKRAS p.G12C-mutant cell lines^[2].
Sotorasib (AMG-510; 1-10 μM; 72 hours) also potently impairs cellular viability in both NCI-H358 and MIA PaCa-2 with IC₅₀≈0.006 μM and 0.009 μM, respectively. Non-KRASG12C lines are insensitive to Sotorasib (IC₅₀>7.5 μM)^[3].

In preclinical tumor models, Sotorasib (AMG-510) rapidly and irreversibly binds to KRAS G12C, providing durable suppression of the mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling pathway. Sotorasib (orally; once daily) is capable of inducing tumor regression in mouse models of KRAS G12C cancer^[3].

560.59

Solid

C₃₀H₃₀F₂N₆O₃

2296729-00-3

索托拉西布

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

DMSO : 50 mg/mL(89.19 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 33.33 mg/mL(59.46 mM;ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。