PACMA 31

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PACMA 31

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1401089-31-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶(PDI)抑制剂，IC₅₀为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。

生物活性

PACMA 31 is an irreversible, orally activeprotein disulfide isomerase (PDI)inhibitor with anIC₅₀of 10 μM. PACMA 31 forms a covalent bond with the active site cysteines of PDI. PACMA 31 shows tumor targeting ability and significantly suppresses ovarian tumor growth without causing toxicity to normal tissues^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 10 μM (protein disulfide isomerase)^[1]

体外研究
(In Vitro)

PACMA 31 (0-10 μM; 24 hours) significantly inhibits colony formation in OVCAR-8 cells in a dose-dependent manner^[1].

体内研究
(In Vivo)

PACMA 31 (20-200 mg/kg; i.p.; daily for 62 days) suppresses tumor growth in human ovarian cancer mouse xenografts^[1].

Animal Model:	Athymic mice (bearing OVCAR-8 cells)^[1]
Dosage:	20-200 mg/kg
Administration:	I.p., per day for the first 3 wk with 5-d on and 2-d off treatment cycles, and dose was escalated to 40 mg/kg per day for the next 7 d; p.o., the initial dose of 20 mg/kg per day was gradually increased by 20 mg/kg per day with each dose for 3 d before it was orally dosed at 200 mg/kg per day for an additional 32 d, increasing the dose from 20 to 200 mg/kg
Result:	Compared with the control group, i.p. or per os administration of PACMA 31 significantly inhibited tumor growth by 85% and 65% at day 62, respectively.

分子量

430.47

性状

Solid

Formula

C₂₁H₂₂N₂O₆S

CAS 号

1401089-31-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(232.30 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.3230 mL	11.6152 mL	23.2304 mL
5 mM	0.4646 mL	2.3230 mL	4.6461 mL
10 mM	0.2323 mL	1.1615 mL	2.3230 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。