Ro3280 is a potent, highly selective inhibitor ofPLK1with anIC₅₀and aK_dof 3 nM and 0.09 nM, respectively, and nearly has no effect onPLK2andPLK3.

Ro3280 (RO3280) inhibits PLK1 activity in NB4 and K562 cells, with an IC₅₀s of 13.45 nM and 301 nM, respectively. RO3280 shows inhibitory activities against the growth of six leukemia cells, with IC₅₀s of 186 nM, 175 nM, 74 nM, 797 nM, 120 nM and 162 nM for U937, HL60, NB4, K562, MV4-11 and CCRF cell lines, respectively. RO3280 also suppresses the growth of primary ALL and AML cells, with IC₅₀s of 35.49-110.76 nM, and 52.80-147.50 nM, respectively. RO3280 (50 or 100 nM) induces apoptosis and cell cycle disorder in acute leukemia cells^[1]. Ro3280 shows potent activity in H82, H69, A549 lung cancer cell lines with EC₅₀s of 6 nM, 7 nM and 82 nM. Ro3280 also inhibits several other cancer cell lines, with low concentration^[2]. RO3280 is cytotoxic to 5637 and T24 human bladder cancer cells, with IC₅₀s of appr 100 nM.

Ro3280 (RO3280, 40 mg/kg, i.v.) inhibits 72% tumor growth in a mouse xenograft model implanted with HT-29 colorectal cancer cells, and when dosed more frequently, RO3280 completely suppresses the tumor growth^[2]. RO3280 (30 mg/kg, once every 5 days, i.p.) shows significant anti-bladder cancer activities in a nude mouse model^[3].

543.61

Solid

C₂₇H₃₅F₂N₇O₃

1062243-51-9

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(183.96 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (4.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (4.60 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。