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MLN0905
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MLN0905图片
CAS NO:1228960-69-7
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
MLN0905 是一种有效的 Polo 样激酶 1(PLK1)抑制剂，具有口服活性。MLN0905 对 PLK1 具有抑制效力，IC50值为 2 nM。MLN0905 可用于癌症研究。
生物活性

MLN0905 is a potent, orally activePolo-like kinase1 (PLK1)inhibitor. MLN0905 has inhibitory potency againstPLK1with anIC50value of 2 nM. MLN0905 can be used for the research ofcancer[1][2].

IC50& Target[1]

PLK1

2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

MLN0905 (compound 12c) 对 PLK1 具有抑制效力，IC50值为 2 nM[1]。
MLN0905 对 Cdc25C 具有强效活性，EC50值为 33 nM[1]。
MLN0905 对 HT29、HCT116、H460 和 A375 细胞系具有抑制作用，LD50值分别为 22 nM、56 nM、89 nM 和 34 nM[1].
MLN0905 (125 nM) 在 HT-29 细胞中表现出强烈的有丝分裂停滞和单极纺锤体形成[1]。
MLN0905 抑制淋巴瘤细胞系生长，IC50值范围为 3 - 24 nM[2]。

体内研究
(In Vivo)

MLN0905 (p.o.; 50 mg/kg) 在裸鼠 HT29 异种移植肿瘤中表现出高度持续的 PD 反应[1]。
MLN0905 (p.o.; 6.25, 12.5, 25, 50 mg/kg) 在小鼠 HT29 异种移植肿瘤中表现出显着的抗肿瘤活性[1]。
MLN0905 (p.o.; 0-14.5 mg/kg; daily, QD×3/week) 在多种淋巴瘤异种移植模型中具有显着的抗肿瘤作用[1][2]。

Animal Model:Tumor (HT29) xenograft model[1]
Dosage:0-50 mg/kg
Administration:P.O; daily, QD×3/week
Result:Observed antitumor activity, tumor stasis or regression and well-tolerated oral doses.
分子量

486.56

性状

Solid

Formula

C24H25F3N6S

CAS 号

1228960-69-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 30 mg/mL(61.66 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0552 mL10.2762 mL20.5525 mL
5 mM0.4110 mL2.0552 mL4.1105 mL
10 mM0.2055 mL1.0276 mL2.0552 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。