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Gemilukast
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Gemilukast图片
CAS NO:1232861-58-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ONO-6950
产品介绍
Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1和 CysLT2IC50值分别为 1.7 nM 和 25 nM。
生物活性

Gemilukast is an orally active and potent dual cysteinyl leukotriene 1 and 2 receptors(CysLT1and CysLT2)antagonist, withIC50sof 1.7, 25 nM for humanCysLT1andCysLT2, respectively.

IC50& Target[1]

CysLT1

1.7 nM (IC50, in human)

CysLT2

25 nM (IC50, in human)

体外研究
(In Vitro)

Gemilukast is an orally active and potent dual cysteinyl leukotriene 1 and 2 receptors (CysLT1and CysLT2) antagonist, with IC50s of 1.7, 25 nM for human CysLT1and CysLT2, respectively[1]. Both Gemilukast (ONO-6950) and montelukast inhibit human CysLT1receptor-mediated calcium response with IC50values of 1.7 and 0.46 nM, respectively[2].

体内研究
(In Vivo)

Gemilukast at 0.03 to 10 mg/kg, p.o. dose-dependently attenuates LTC4-induced bronchoconstriction with almost complete inhibition at 3 mg/kg. The inhibitory effect of Gemilukast on LTC4-induced bronchoconstriction is significantly stronger than that of montelukast at the dose of 1 mg/kg or more. Gemilukast (0.03 to 1 mg/kg, p.o.) dose-dependently attenuates LTD4-induced airway vascular hyperpermeability with complete inhibition at 0.3 mg/kg. Gemilukast at 0.1 to 3 mg/kg, p.o. dose-dependently inhibits OVA-induced bronchoconstriction. The inhibitory effect of Gemilukast at 3 mg/kg is significantly greater than that of montelukast alone and comparable to that of combination therapy with montelukast and BayCysLT2RA[2].

分子量

601.68

性状

Solid

Formula

C36H37F2NO5

CAS 号

1232861-58-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(415.50 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6620 mL8.3101 mL16.6201 mL
5 mM0.3324 mL1.6620 mL3.3240 mL
10 mM0.1662 mL0.8310 mL1.6620 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.46 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.46 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。