ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂,对MT1 和MT2 的EC50值分别为0.06 nM 和0.32 nM。
生物活性 | ACH-000143 is a potent and orally activemelatonin receptoragonist, withEC50values of 0.06 nM and 0.32 nM forMT1andMT2, respectively[1]. |
IC50& Target[1] | MT1 0.06 nM (EC50) | MT2 0.32 nM (EC50) |
|
体内研究 (In Vivo) | ACH-000143 reduces liver triglycerides and steatosis in diet-Induced obese rats[1]. ACH-000143 is devoid of hERG binding, genotoxicity, and behavioral alterations at doses up to 100 mg/kg p.o., supporting further investigation of this compound as a drug candidate[1]. ACH-000143 significantly reduces plasma glucose at 10 mg/kg (–16.4%, p< 0.05) and 30 mg/kg (–16.9%, p< 0.01)[1].
Animal Model: | High-fat diet rats[1]. | Dosage: | 10 and 30 mg/kg. | Administration: | Orally, once daily for two months. | Result: | Significantly reduced the weekly BW gain on weeks. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(167.93 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.3586 mL | 16.7932 mL | 33.5864 mL | 5 mM | 0.6717 mL | 3.3586 mL | 6.7173 mL | 10 mM | 0.3359 mL | 1.6793 mL | 3.3586 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|