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Carbetocin acetate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Carbetocin acetate图片
CAS NO:1631754-28-3
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
卡贝缩宫素醋酸盐
产品介绍
Carbetocin acetate 是一种催产素 (OT) 类似物,是催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂,Ki是 7.1 nM。Carbetocin acetate 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin acetate 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin acetate 能透过血脑屏障,可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。
生物活性

Carbetocin acetate, an oxytocin (OT) analogue, is anoxytocin receptoragonist with aKiof 7.1 nM. Carbetocin acetate has high affinity to chimeric N-terminus (E1) of theoxytocin receptor(Ki=1.17 μM). Carbetocin acetate has the potential for postpartum hemorrhage research. Carbetocin acetate can crosse the blood-brain barrier and produces antidepressant-like activity via activation of oxytocin receptors in the CNS[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Carbetocin acetate is an agonist with about 10-fold lower affinity for the oxytocin receptor but with significantly higher stability and a longer duration of action. Carbetocin acetate has higher affinity to the chimeric E1 receptor and especially to each of the combinations of E1 with the other extracellular domains, i.e. chimeric receptors E13 (Ki=13 nM), E123 (Ki=56 nM), and E1234 (Ki=37 nM)[2].

体内研究
(In Vivo)

Carbetocin (2-20 mg/kg; i.p.) acetate has a significant effect of treatment on the percent time spent climbing, swimming and immobile[1].
Carbetocin (1, 10,100 μg/rat, i.c.v.) acetate reveals a dose-dependent increase in the percent time spent swimming and a corresponding reduction in immobility following acute administration of 100 μg/rat[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats weighing between 300 and 500 g[1]
Dosage:2, 6.4, 20 mg/kg
Administration:IP; single dose
Result:Increased climbing with 6.4 mg/kg and resulted in a significantly greater proportion of time spent swimming with 20 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

1048.21

性状

Solid

Formula

C47H73N11O14S

CAS 号

1631754-28-3

中文名称

卡贝缩宫素醋酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen

Powder-80°C2 years
-20°C1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(119.25 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

H2O : 10 mg/mL(9.54 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.9540 mL4.7700 mL9.5401 mL
5 mM0.1908 mL0.9540 mL1.9080 mL
10 mM0.0954 mL0.4770 mL0.9540 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (1.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (1.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (1.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (1.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (1.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (1.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。