PF-04418948 是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素 EP2受体拮抗剂,IC50为 16 nM。
生物活性 | PF-04418948 is an orally active, potent and selectiveprostaglandinEP2receptorantagonist with anIC50of 16 nM[1]. |
体外研究 (In Vitro) | PF-04418948 (2 μM; 90 min) inhibits prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | CHO cells | Concentration: | 2 μM | Incubation Time: | 90 min | Result: | Inhibited prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP in cells expressing EP2 receptors with a functional KBvalue of 1.8 nM. |
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体内研究 (In Vivo) | PF-04418948 (oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once) attenuats the butaprost-induced cutaneous blood flow response[1].
Animal Model: | Sprague Dawley rats[1] | Dosage: | 1, 3, and 10 mg/kg | Administration: | Oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once | Result: | Reduced the peak and AUC butaprost-induced cutaneous blood flow response in a dose-dependent fashion. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 130 mg/mL(317.53 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4425 mL | 12.2127 mL | 24.4254 mL | 5 mM | 0.4885 mL | 2.4425 mL | 4.8851 mL | 10 mM | 0.2443 mL | 1.2213 mL | 2.4425 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 5% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 50% saline Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (15.88 mM); Clear solution 2. 请依序添加每种溶剂: 2% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 53% saline Solubility: ≥ 2.6 mg/mL (6.35 mM); Clear solution 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 5. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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