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PF-04418948
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-04418948图片
CAS NO:1078166-57-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
PF-04418948 是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素 EP2受体拮抗剂,IC50为 16 nM。
生物活性

PF-04418948 is an orally active, potent and selectiveprostaglandinEP2receptorantagonist with anIC50of 16 nM[1].

体外研究
(In Vitro)

PF-04418948 (2 μM; 90 min) inhibits prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:CHO cells
Concentration:2 μM
Incubation Time:90 min
Result:Inhibited prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP in cells expressing EP2 receptors with a functional KBvalue of 1.8 nM.
体内研究
(In Vivo)

PF-04418948 (oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once) attenuats the butaprost-induced cutaneous blood flow response[1].

Animal Model:Sprague Dawley rats[1]
Dosage:1, 3, and 10 mg/kg
Administration:Oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once
Result:Reduced the peak and AUC butaprost-induced cutaneous blood flow response in a dose-dependent fashion.
Clinical Trial
分子量

409.41

性状

Solid

Formula

C23H20FNO5

CAS 号

1078166-57-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 130 mg/mL(317.53 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4425 mL12.2127 mL24.4254 mL
5 mM0.4885 mL2.4425 mL4.8851 mL
10 mM0.2443 mL1.2213 mL2.4425 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (15.88 mM); Clear solution

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 2% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   53% saline

    Solubility: ≥ 2.6 mg/mL (6.35 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。