BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏KRAS-SOS1相互作用从而阻断RAS活化,IC50为 21 nM。BAY-293 是一种有效的SOS1抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。
生物活性 | BAY-293, a valuable chemical probe, blocksRASactivation via disruption of theKRAS-SOS1interaction with anIC50of 21 nM. BAY-293 is a potent inhibitor of Son of Sevenless 1 (SOS1). SOS1 is the guanine nucleotide exchange factor (GEF) and activator ofRAS[1]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | BAY-293 inhibits the activation of RAS in HeLa cells, with IC50values in the submicromolar range[1]. BAY-293 (595 nM-3580 nM; 72 hours) shows efficient antiproliferative activity against wild-type KRAS cell lines (K-562, MOLM-13) and cell lines with KRASG12Cmutation (NCI-H358, Calu-1)[1]. BAY-293 efficiently inhibits pERK levels in K-562 cells after incubation for 60 min without affecting total protein levels of ERK[1].
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | K-562, MOLM-13, H358 and Calu-1 cell lines | Concentration: | 595-3580 nM | Incubation Time: | 72 hours | Result: | IC50s of 1,090±170 nM, 995±400 nM, 3,480±100 nM and 3,190±50 nM for K-562, MOLM-13, H358 and Calu-1 cells, respectively. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 125 mg/mL(278.66 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.2293 mL | 11.1463 mL | 22.2926 mL | 5 mM | 0.4459 mL | 2.2293 mL | 4.4585 mL | 10 mM | 0.2229 mL | 1.1146 mL | 2.2293 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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