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Pasireotide ditrifluoroacetate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pasireotide ditrifluoroacetate图片
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
帕瑞肽二三氟乙酸盐
SOM230 ditrifluoroacetate
Pasireotide TFA salt
产品介绍
Pasireotide (SOM230) ditrifluoroacetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对sst1/2/3/4/5pKi分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide ditrifluoroacetate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
生物活性

Pasireotide (SOM230) ditrifluoroacetate, a long-acting cyclohexapeptide somatostatin analogue, can improve agonist activity atsomatostatin receptors(subtypessst1/2/3/4/5,pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9, respectively). Pasireotide ditrifluoroacetate exhibits antisecretory, antiproliferative, and proapoptotic activity[1][2].

IC50& Target

pKi: 8.2 (sst1), 9.0 (sst2), 9.1 (sst3),<7.0 (sst4), 9.9 (sst5)[1]

体外研究
(In Vitro)

Pasireotide ditrifluoroacetate exhibits unique high-affinity binding to human somatostatin receptors (subtypes sst1/2/3/4/5, pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9, respectively)[1].
Pasireotide ditrifluoroacetate effectively inhibits the growth hormone releasing hormone (GHRH) induced growth hormone (GH) release in primary cultures of rat pituitary cells, with an IC50of 0.4 nM[1].

体内研究
(In Vivo)

Pasireotide ditrifluoroacetate (160 mg/kg/mouth; s.c. for 4 months) significantly decreases the serum insulin, increases serum glucose, reduces the tumor size and increases apoptosis inPdx1-Cre[2].
Pasireotide ditrifluoroacetate (2-50 μg/kg; s.c. twice daily for 42 days) exerts the antinociceptive and antiinflammatory actions via the SSTR2 receptor in a mouse model of immune-mediated arthritis[3].

Animal Model:12 month-old conditional Men1 knockout mice with insulinoma[2]
Dosage:160 mg/kg/mouth
Administration:S.c. every month for 4 months
Result:Decreased the serum insulin from 1.060 μg/L to 0.3653 μg/L and increased the serum glucose from 4.246 mM to 7.122 mM.
Significantly reduced the tumor size and increased apoptosis.
Clinical Trial
分子量

1275.25

性状

Solid

Formula

C62H68F6N10O13

中文名称

帕瑞肽二三氟乙酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(78.42 mM;Need ultrasonic)

H2O : 33.33 mg/mL(26.14 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.7842 mL3.9208 mL7.8416 mL
5 mM0.1568 mL0.7842 mL1.5683 mL
10 mM0.0784 mL0.3921 mL0.7842 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。