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SRX246
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SRX246图片
CAS NO:512784-93-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a(V1a)受体拮抗剂 (对人的 V1a 的Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
生物活性

SRX246 is a potent, CNS-penetrant, highly selective, orally bioavailablevasopressin 1a (V1a) receptorantagonist (Ki=0.3 nM for human V1a). SRX246 has no interaction at V1b and V2 receptors. SRX246 also displays negligible binding at 64othersreceptors classes, including 35 G-proteincoupled receptors. SRX246 can be used for treatment of stress-related disorders[1].

IC50& Target

Ki: 0.3 nM (human vasopressin 1a receptor)[1]

体内研究
(In Vivo)

SRX246 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the Cmax, AUC0-∞and t1/2values are 953 ng/mL, 1141 ng ?h/mL, and 6.02 hours, respectively, in plasma pharmacokinetics. Following an oral administration (dose 20 mg/kg), The Cmax, AUC0-∞and t1/2values are 98.4 ng/mL, 624 ng ?h/mL and 2.38 hours, respectively[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage:2 mg/kg (20 mg/kg for p.o.)
Administration:i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:Following i.v. administration, the plasma concentration declined steadily with a half-life (t1/2) of 6 hours. The Cmaxand AUC0-∞values are 953 ng/mL, 1141 ng ?h/mL, 6.02 hours. Following an oral administration, the Cmax, AUC0-∞and t1/2values 98.4 ng/mL, 624 ng ?h/mL and 2.38 hours, respectively.
Clinical Trial
分子量

703.87

性状

Solid

Formula

C42H49N5O5

CAS 号

512784-93-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(142.07 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.4207 mL7.1036 mL14.2072 mL
5 mM0.2841 mL1.4207 mL2.8414 mL
10 mM0.1421 mL0.7104 mL1.4207 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。