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SK1-I hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SK1-I hydrochloride图片
CAS NO:2366222-05-9
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
BML-258 hydrochloride
产品介绍
SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性SPHK1竞争抑制剂,Ki值为 10 μM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
生物活性

SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride), an analog of sphingosine, is an isozyme-specific competitiveSPHK1inhibitor with aKivalue of 10 μM[1]. SK1-I hydrochloride shows no activity atSPHK1PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2, IKKβ or CamK2β. SK1-I hydrochloride enhancesautophagyand has antitumor activity[2].

IC50& Target

SphK1

 

体外研究
(In Vitro)

SK1-I hydrochloride (0-10 μM; 24 hours) attenuates cancer cell growth and survival in a TP53-dependent manner in HCT116 cells and HCT116 cells bearingTP53null cancer[2].
SK1-I hydrochloride (0-20 μM; 12 hours) induces more CASP3 cleavage in HCT116 cells, compared to HCT116 cells lacking TP53, leading to a hallmark of apoptosis[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:HCT116 cells and HCT116 cells bearingTP53null cancer
Concentration:0 μM, 2.5 μM, 5 μM, 7.5 μM, 10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Decreased cancer cell growth and survival.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:HCT116 cells and HCT116 cells bearingTP53null cancer
Concentration:0 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM
Incubation Time:12 hours
Result:Induced more CASP3 cleavage in HCT116 cells, compared to HCT116 cells lacking TP53.
体内研究
(In Vivo)

Pre-treatment with SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride; intraperitoneal (i.p.) injection; once; 24 hours prior to baseline mean arterial blood pressure (MAP) measurement; 75 mg/kg) before anandamide (i.v. injection; two doses; 1 and 10 mg/kg) significantly decreases the hypotensive response[3].

Animal Model:Male C57BL/6 mice (24 ± 3.5 g)[3]
Dosage:75 mg/kg
Administration:Intraperitoneal (i.p.) injection; once; 24 hours prior to baseline MAP measurement
Result:Significantly lowered baseline mean arterial blood pressure (MAP).
分子量

313.86

性状

Liquid

Formula

C17H28ClNO2

CAS 号

2366222-05-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(796.53 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1861 mL15.9307 mL31.8613 mL
5 mM0.6372 mL3.1861 mL6.3723 mL
10 mM0.3186 mL1.5931 mL3.1861 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。