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A-317491
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A-317491图片
CAS NO:475205-49-3
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
A-317491 是一种有效，选择性和非核苷酸的P2X3和P2X2/3受体的拮抗剂，对hP2X3，rP2X3，hP2X2/3和rP2X2/3的Ki值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
生物活性

A-317491 is a potent, selective and non-nucleotide antagonist ofP2X3andP2X2/3receptors, withKis of 22, 22, 9, and 92 nM forhP2X3,rP2X3,hP2X2/3, andrP2X2/3, respectively. A-317491 is highly selective (IC50>10 μM) over other P2 receptors and other neurotransmitter receptors, ion channels, and enzymes. A-317491 reduces inflammatory and neuropathic pain by blocking P2X3and P2X2/3receptor-mediated calcium flux[1][2].

IC50& Target

Ki: 22 nM (hP2X3), 22 nM (rP2X3), 9 nM (hP2X2/3), 92 nM (rP2X2/3)[1]

体外研究
(In Vitro)

A-317491 potently blocks recombinant human and rat P2X3and P2X2/3receptor-mediated calcium flux (Ki=22-92 nM)[1].
A-317491 (1 nM-10 μM) produces a concentration-dependent block of dorsal root ganglion (DRG) currents with an IC50of 15 nM[1].

体内研究
(In Vivo)

A-317491 (0.1-30 mg/kg; a single s.c.) dose-dependently reverses inflammatory mechanical hyperalgesia in rats[2].
A-317491 (3-30 mg/kg; a single .v.) exhibits the plasma half-life (7.38 h), clearance rate (1.83 L/h/kg), and volume of distribution (0.17 L/kg)[2].

Animal Model:Male adult Sprague-Dawley rats received an intraplantar injection of Freund's complete adjuvant[2]
Dosage:0.1, 1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration:A single s.c.
Result:Produced a dose-dependent reduction in mechanical hyperalgesia 1 h, 3 h and 5 h post-administration.
分子量

565.57

性状

Solid

Formula

C33H27NO8

CAS 号

475205-49-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 47 mg/mL(83.10 mM)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7681 mL8.8406 mL17.6813 mL
5 mM0.3536 mL1.7681 mL3.5363 mL
10 mM0.1768 mL0.8841 mL1.7681 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.42 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。