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PAP-1
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PAP-1图片
CAS NO:870653-45-5
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen
产品介绍
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的，选择性的，口服活性的Kv1.3阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
生物活性

PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) is a potent, selective, and orally activeKv1.3blocker (EC50=2 nM). PAP-1 blocks Kv1.3 in a use-dependent manner and acts by preferentially binding to the C-type inactivated state of the channel. PAP-1 exhibits 23-fold selectivity over Kv1.5 (EC50=45 nM), and further displays 33- to 125-fold selectivity over all other Kv1-family channels. PAP-1 does not exhibit cytotoxic or phototoxic effects[1][2].

IC50& Target

EC50: 2 nM (Kv1.3), 45 nM (Kv1.5)[1]

体外研究
(In Vitro)

PAP-1 (2-100 nM; 30 minutes) suppresses the proliferation of CCR7-TEM cells with IC50of 10 nM[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:CCR7-TEM cells (anti-CD3 Ab stimulated)
Concentration:2, 10, 25, 100 nM
Incubation Time:30 minutes
Result:Suppresses the Proliferation of CCR7-TEM cells with IC50 of 10 nM.
体内研究
(In Vivo)

PAP-1 (0.3-3 mg/kg; i.p.; three times daily for 48 hours) prevents delayed type hypersensitivity (DTH) in lewis rats[1].

Animal Model:9- to 11- week-old female Lewis rats[1]
Dosage:Intraperitoneal injection; three times daily for 48 hours
Administration:0.3, 1, 3 mg/kg
Result:Dose-dependently suppressed the DTH reaction.
分子量

350.36

性状

Solid

Formula

C21H18O5

CAS 号

870653-45-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(142.71 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8542 mL14.2710 mL28.5421 mL
5 mM0.5708 mL2.8542 mL5.7084 mL
10 mM0.2854 mL1.4271 mL2.8542 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.14 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (7.14 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。