Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) is a selectiveSGLT2inhibitor withIC₅₀s of 2 nM, 3.7 nM, and 4.4 nM for mSGLT2, rSGLT2, and hSGLT2 in CHOK cells, respectively^[1].

IC50: 2/3.7/4.4 nM (mSGLT2/rSGLT2/hSGLT2, in CHOK cells)^[1]

Canagliflozin inhibits Na⁺-dependent¹⁴C-AMG uptake in CHO-hSGLT2 cells, with an IC₅₀of 4.4±1.2 nM. Similar IC₅₀values are obtained in CHO-rSGLT2 and CHO-mSGLT2 cells (IC₅₀ = 3.7 and 2.0 nM for rat and mouse SGLT2, respectively). Canagliflozin inhibits¹⁴C-AMG uptake in CHO-hSGLT1 and mSGLT1 cells with IC₅₀of 684±159 nM and >1,000 nM, respectively^[1].

Canagliflozin (30 mg/kg treatment for 4 weeks) reduced blood glucose (BG) levels, respiratory exchange ratio, and body weight gain in DIO mice^[1].
Canagliflozin (3 mg/kg for 3 weeks) increases urinary glucose excretion (UGE) with no significant change in total food intake compared with that in vehicle-treated rats, leading to a decrease in body weight In ZF rats^[1].

453.52

Solid

C₂₄H₂₆FO_5.5S

928672-86-0

卡格列净半水合物；坎格列净半水合物

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL(220.50 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。