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Omarigliptin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Omarigliptin图片
CAS NO:1226781-44-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
MK-3102
产品介绍
Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4)抑制剂。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。
生物活性

Omarigliptin (MK-3102) is a potent, selective, orally active and cross the blood-brain barrierdipeptidyl peptidase4 (DPP-4)inhibitor. Omarigliptin shows anti-parkinsonian activity. Omarigliptin has the neuroprotective effect to improve diabetes-associated cognitive dysfunction[1][2][3].

体内研究
(In Vivo)

Omarigliptin (5 mg/kg; p.o.) enhances the intestinal glucagon like peptide-1 and crosses BBB in rats[1].
Omarigliptin (2.5, 5 mg/kg; p.o.; once a week for 8 weeks) shows anti-diabetic activity in STZ-induced diabetic mice[2].
Omarigliptin (5 mg/kg; p.o.; daily for 28 days) shows anti-parkinsonian activity in rats[3].

Animal Model:12 weeks, C57BL/6 male mice[2]
Dosage:2.5, 5 mg/kg
Administration:P.o.; once a week for 8 weeks (50 mg/kg streptozotocin (STZ); i.p.; daily for five days)
Result:Reduced the food and water intake, and caused a significant decrease in blood glucose, accompanied by increased serum insulin levels, improved insulin sensitivity and cognitive function, ameliorated diabetes-induced mitochondrial dysfunction in the brain.
Animal Model:250±35 g , rats[3]
Dosage:5 mg/kg
Administration:P.o.; daily for 28 days
Result:Increased in brain GLP-1 concentration and passed through the BBB following oral administration.
Clinical Trial
分子量

398.43

性状

Solid

Formula

C17H20F2N4O3S

CAS 号

1226781-44-7

中文名称

奥格列汀

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(125.49 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5099 mL12.5493 mL25.0985 mL
5 mM0.5020 mL2.5099 mL5.0197 mL
10 mM0.2510 mL1.2549 mL2.5099 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。