Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,其pIC50值为 7.9 nM,Ki值为 9.4 nM,Kd值为 9.5 nM。
生物活性 | Alvelestat (AZD9668) is an orally bioavailable, affinity and selective inhibitor ofneutrophilelastase(NE)with apIC50value of 7.9 nM, aKivalue of 9.4 nM and aKdvalue of 9.5 nM[1]. |
IC50& Target | pIC: 7.9 nM; Ki: 9.4 nM; Kd: 9.5 nM (neutrophil elastas)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Alvelestat (20 μg/mL; 16 hours; HBE and A549 cells) treatment decreases cells death and decreases the levels of IL-1β, IL-6, and TNF-α in vitro[2].
Cell Viability Assay[2] Cell Line: | Human bronchial epithelial cells (HBE) and human alveolar epithelial cells (A549) | Concentration: | 20 μg/mL | Incubation Time: | 16 hours | Result: | Decreased cytotoxicity and inflammatory responses. |
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体内研究 (In Vivo) | Alvelestat (1-10 mg/kg; oral administration; twice daily; for 4 days; Female BALB/cJBomTac mice) treatment reduces the inflammatory response to cigarette smoke as indicated by a reduction in BAL neutrophils and interleukin-1β[1].
Animal Model: | Female BALB/cJBomTac mice exposed to smoke cigarette smoke[1] | Dosage: | 1 mg/kg , 3 mg/kg , 6 mg/kg , 10 mg/kg | Administration: | Oral administration; twice daily; for 4 days | Result: | Reduced the inflammatory response to cigarette smoke as indicated by a reduction in BAL neutrophils and interleukin-1β. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 33 mg/mL(60.49 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 1.8331 mL | 9.1654 mL | 18.3308 mL | 5 mM | 0.3666 mL | 1.8331 mL | 3.6662 mL | 10 mM | 0.1833 mL | 0.9165 mL | 1.8331 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 20% DMSO, 60%PEG400, 20% Water Solubility: 25 mg/mL (45.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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