您好，欢迎来到试剂信息网！ [登录] [免费注册]
试剂信息网
发布求购
位置：首页 > 产品库 > GW311616
立即咨询
咨询类型：
     
*姓名：
*电话：
*单位：
Email：
*留言内容：
请详细说明您的需求。
*验证码：
 
GW311616
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GW311616图片
CAS NO:198062-54-3
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
GW-311616 是高活性，口服生物相容性，长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂。IC50为 22 nM，Ki为 0.31 nM。
生物活性

GW-311616 is a potent, orally bioavailable, long duration and selective human neutrophilelastase(HNE) inhibitor withIC50value of 22 nM andKivalue of 0.31 nM[1].

IC50& Target

IC50: 22 nM (HNE)[1]Ki: 0.31 nM (HNE)[1]

体外研究
(In Vitro)

GW-311616 (150 μM; 48 hours) markedly suppresses NE activity in U937 and K562 cells lines[2].
GW-311616 (20-320 μM; 48 hours; U937 cells) treatment inhibits proliferation and induces apoptosis in leukemia cells[2].
GW-311616 (150 μM; U937 cells) treatment can increase the protein expression levels of Bax and decrease the expression of Bcl-2[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:U937 and K562 cells
Concentration:150 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Markedly suppressed NE activity.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:U937 cells
Concentration:20 μM, 40 μM, 80 μM, 160 μM, 320 μM
Incubation Time:48 hours
Result:The rate of apoptosis was enhanced.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:U937 cells
Concentration:150 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Increased the protein expression levels of Bax and decreased the expression of Bcl-2.
体内研究
(In Vivo)

GW-311616 (2 mg/kg; oral administration) rapidly abolishes the circulation of neutrophil elastase (NE) in dogs, while >90% inhibition is maintained for 4 days. This prolonged effect is independent to be due to penetration of neutrophils in bone marrow by orally administrated GW-311616. GW-311616 has moderate terminal elimination half-life (t1/2) of 1.1 hours and 1.5 hours for dog (2 mg/kg, oral), rat (2 mg/kg, oral), respectively[3].

Animal Model:Dogs (9-month-old)[3]
Dosage:0.22 mg/kg, 0.66 mg/kg and 2 mg/kg (Pharmacokinetic study)
Administration:Oral administration
Result:At 0.22 mg/kg, greater than 50% inhibition of elastase was achieved 6 hours after dosing, with activity returning towards control values. Single oral dose of 2 mg/kg rapidly abolished circulating enzyme activity, and greater than 90% inhibition was maintained for 4 days.
分子量

397.53

性状

Solid

Formula

C19H31N3O4S

CAS 号

198062-54-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 66.67 mg/mL(167.71 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5155 mL12.5777 mL25.1553 mL
5 mM0.5031 mL2.5155 mL5.0311 mL
10 mM0.2516 mL1.2578 mL2.5155 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.29 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.29 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。