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Rivaroxaban
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Rivaroxaban图片
CAS NO:366789-02-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
利伐沙班
BAY 59-7939
产品介绍
Rivaroxaban 是一种高效,选择性直接的凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂,IC50为 0.7 nM,Ki为 0.4 nM。
生物活性

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is a highly potent, selective and directFactor Xa(FXa) inhibitor, achieving a strong gain in anti-FXa potency (IC500.7 nM;Ki0.4 nM)[1][2].

IC50& Target

IC50: 0.7 nM (FXa)[1]
Ki: 0.4 nM (FXa)[1]

体外研究
(In Vitro)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is an oral, direct Factor Xa (FXa) inhibitor in development for the prevention and treatment of arterial and venous thrombosis. Rivaroxaban competitively inhibits human FXa (Ki0.4 nM) with >10 000-fold greater selectivity than for other serine proteases; it also inhibits prothrombinase activity (IC502.1 nM). Rivaroxaban inhibits endogenous FXa more potently in human and rabbit plasma (IC5021 nM) than rat plasma (IC50290 nM). It demonstrates anticoagulant effects in human plasma, doubling prothrombin time (PT) and activates partial thromboplastin time at 0.23 and 0.69 μM, respectively[2].

体内研究
(In Vivo)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is a potent and selective, direct FXa inhibitor with excellent in vivo activity and good oral bioavailability[1]. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administered by i.v. bolus before thrombus induction, reduces thrombus formation (ED500.1 mg/kg), inhibits FXa, and prolongs PT dose dependently. PT and FXa are affected slightly at the ED50(1.8-fold increase and 32% inhibition, respectively). At 0.3 mg/kg (dose leading to almost complete inhibition of thrombus formation), Rivaroxaban moderately prolongs PT (3.2±0.5-fold) and inhibits FXa activity (65±3%)[2].

Clinical Trial
分子量

435.88

性状

Solid

Formula

C19H18ClN3O5S

CAS 号

366789-02-8

中文名称

利伐沙班;立伐沙班

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(114.71 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2942 mL11.4710 mL22.9421 mL
5 mM0.4588 mL2.2942 mL4.5884 mL
10 mM0.2294 mL1.1471 mL2.2942 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.74 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。