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JHU-083
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
JHU-083图片
CAS NO:1998725-11-3
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357) 的前药,是一种口服有效的,选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。
生物活性

JHU-083, a prodrug of 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357), is an orally active and selectiveglutaminaseantagonist. JHU-083 blocksglutaminaseactivity in brain CD11b+cells and experimental cerebral malaria (ECM) resulting in a net decrease of glutamate levels in theanimals[1][2].

体内研究
(In Vivo)

JHU-083 (1.82 mg/kg; PO; every other day for 12 days) ameliorates social avoidance behavior and anhedonia-like behavior induced by CSDS[1].
JHU-083 (1.82 mg/kg, PO) attenuates CSDS-induced increase in glutaminase activity in CD11b+ cells in the prefrontal cortex and hippocampus, but not in the cerebellum. JHU-083 treatment suppresses the CSDS-induced upregulation of IL-1β and TNF-α expression[1].

Animal Model:Male 7-to 8-week-old C57BL/6J (C57) mice (25-30 g) with chronic social defeat stress (CSDS)[1]
Dosage:1.82 mg/kg
Administration:PO; every other day for 12 days
Result:Ameliorated social avoidance behavior and anhedonia-like behavior induced by CSDS.
分子量

312.36

性状

Solid

Formula

C14H24N4O4

CAS 号

1998725-11-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 133.33 mg/mL(426.85 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL(320.14 mM;Need ultrasonic)

H2O : 50 mg/mL(160.07 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2014 mL16.0072 mL32.0143 mL
5 mM0.6403 mL3.2014 mL6.4029 mL
10 mM0.3201 mL1.6007 mL3.2014 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。