Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
生物活性 | Cystamine is the disulfide form of the free thiol, cysteamine. Cystamine is an orally activetransglutaminase (Tgase)inhibitor. Cystamine also has inhibition activity for caspase-3 with anIC50value of 23.6 μM. Cystamine can be used for the research of severals diseases including Huntington's disease (HD)[1][2][3]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | Cystamine has inhibition activity for caspase-3 with an IC50value of 23.6 μM[1]. Cystamine (0-500 μM; 0-16 h) inhibits recombinant active caspase-3 in a concentration-dependent manner[1]. Cystamine (250 μM; 10 h) robustly increases the levels of glutathione[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | uman neuroblastoma SH-SY5Y cells | Concentration: | 250, 500 μM | Incubation Time: | 0-16 h | Result: | Inhibited the MG132-mediated activation of caspase-3. Inhibited the H2O2-mediated activation of caspase-3. Inhibited caspase-3 activity in a tTG-independent manner. |
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体内研究 (In Vivo) | Cystamine (oral, i.p.; 112, 225 mg/kg) reduces Tgase activity and GGEL levels, lessens the behavioral and neuropathological severity, and extends survival in R6/2 transgenic HD mice[2].
Animal Model: | R6/2 transgenic HD mice[2] | Dosage: | 112, 225 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal or oral, daily | Result: | Significantly extended survival, improved body weight and motor performance, delayed the neuropathological sequela and significantly altered the levels of Tgase activity and N(Sigma)-(gamma-L-glutamyl)-L-lysine (GGEL) levels. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Pure form | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(656.69 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 6.5669 mL | 32.8343 mL | 65.6685 mL | 5 mM | 1.3134 mL | 6.5669 mL | 13.1337 mL | 10 mM | 0.6567 mL | 3.2834 mL | 6.5669 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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