Cabotegravir (GSK-1265744) is a orally active and long-actingHIV integrasestrand transfer inhibitor and organic anion transporter 1/3 (OAT1/OAT3) inhibitor withIC₅₀values of 2.5 nM, 0.41 μM and 0.81 μM forHIV_ADA, OAT3 and OAT1, respectively. Cabotegravir is primarily metabolized by uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1, with low potential to interact with other antiretroviral drugs (ARVs). Cabotegravir can be used to research AIDS^[1][2].

IC₅₀: 2.5 nM (HIV_ADA)^[1]
IC₅₀: 0.41 μM (OAT3), 0.81 μM (OAT1)^[2]

Cabotegravir (GSK-1265744) 在体外抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应，IC₅₀为 3.0 nM。在 PBMCs 中对 HIV-1 Ba-L 的抗病毒 EC₅₀为 0.22 nM，对 NL432 的 EC₅₀为 0.34 nM。在 MT-4 细胞中，用 CellTiter-Glo 测得的 EC₅₀为 0.57 nM， MTT 测得的 EC₅₀为 1.3 nM，在使用伪型自灭活病毒的 PHIV 测定中 EC₅₀为 0.5 nM^[3]。

Cabotegravir 在小鼠中的半衰期长达 54 天^[1]。
Cabotegravir (25 or 50 mg/kg; i.v.; single dose or twice) 保护 SIVmac251 对猕猴 (Macaques) 的感染^[4]。

405.35

Solid

C₁₉H₁₇F₂N₃O₅

1051375-10-0

卡博特韦

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 16.67 mg/mL(41.12 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.12 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。