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AGI-6780
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AGI-6780图片
CAS NO:1432660-47-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体IDH2R140QIC50为 23±1.7 nM。AGI-6780 对IDH2WT的作用效果微弱,IC50为 190±8.1 nM。
生物活性

AGI-6780 that potently and selectively inhibits the tumor-associated mutantIDH2R140QwithIC50of 23±1.7 nM. AGI-6780 is less potent againstIDH2WTwithIC50of 190±8.1 nM.

IC50& Target

IC50: 23±1.7 nM (IDH2R140Q), 190±8.1 nM (IDH2WT)[1]

体外研究
(In Vitro)

AGI-6780 is tested in both human glioblastoma U87 and TF-1 cells expressing IDH2R140Q, as well as against IDH1R132Hfor 48 h incubation, with IC50 of 11±2.6 nM, 18±0.51 nM, and >1 mM, respectivly.Treatment of TF-1R140Qcells with AGI-6780, at concentrations that lower 2HG to near-normal physiologic levels, restore expression of both HBG and KLF1 genes and the color change associated with differentiation. AGI-6780 can reverse the IDH2R140Q-induced differentiation block in TF-1 cells. Pretreatment with AGI-6780 (0.2 μM and 1 μM) markedly decreased the intracellular concentration of (R)-2-hydroxyglutarate in the TF1R140Qcells and restored their ability to undergo EPO-induced differentiation[1].

分子量

481.51

性状

Solid

Formula

C21H18F3N3O3S2

CAS 号

1432660-47-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 29 mg/mL(60.23 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0768 mL10.3840 mL20.7680 mL
5 mM0.4154 mL2.0768 mL4.1536 mL
10 mM0.2077 mL1.0384 mL2.0768 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。