Vorasidenib (AG-881) is an orally available, brain penetrant second-generation dualmutant isocitrate dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2)inhibitor. Vorasidenib (AG-881) exhibits nanomolar inhibition of (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG), and theIC₅₀ranges of 0.04~22 nM againstIDH1R132C,IDH1R132G,IDH1R132H andIDH1R132S and 7~14 nM against IDH2 R140Q and 130 nM against IDH2 R172K^[1][2].

IC50: 0.04~22 nM (IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H, IDH1 R132S), 7~14 nM (IDH2 R140Q), 130 nM (IDH2 R172K)^[2]

Vorasidenib has strong antiproliferative activity against human glioblastoma U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo, fibrosarcoma HT-1080 and neurosphere TS603 cells, all with IC₅₀s of less than 50 nM^[2].

414.74

Solid

C₁₄H₁₃ClF₆N₆

1644545-52-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(241.11 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: 2.5 mg/mL (6.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.4 mg/mL (5.79 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 2.08 mg/mL (5.02 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.08 mg/mL (5.02 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.08 mg/mL (5.02 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.08 mg/mL (5.02 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: 2.08 mg/mL (5.02 mM); Clear solution; Need warming

  此方案可获得 2.08 mg/mL (5.02 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。