生物活性
LY2510924抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。LY2510924在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中，抑制SDF-1诱导的细胞迁移，IC50为0.26 nM。在肿瘤细胞中，LY2510924对SDF-1刺激下产生的磷酸化ERK和Akt具有浓度依赖性抑制作用。在移植有MDA-MB-231细胞的转移性乳腺癌模型中，LY2510924阻止了肿瘤细胞向肺部的迁移/归巢过程、抑制肿瘤细胞归巢后的细胞增殖。LY2510924具有良好的体内稳定性，在临床Ⅱ期实验的推荐浓度下，LY2510924在临床前模型中半衰期为3-5小时，在体内的半衰期为9.16小时。
化学数据
| 分子量 | 1189.45 |
| 分子式 | C62H88N14O10 |
| CAS号 | 1088715-84-7 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | Water 45 mg/mL
DMSO 120 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, sealed
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | U937 cells |
| 方法 | Briefly, U937 cells were harvested and washed once with chemotaxis assay buffer prepared with 1× RPMI medium containing 10 mmol/L HEPES, pH 7.5, and 0.3% BSA. Cells were then resuspended in assay buffer at a density of 5 × 106cells/mL. The assay was performed in a 96-well ChemoTx plate (NeuroProbe). Generally, 50 μL of cell mixture with or without LY2510924 was plated on the upper chamber, and 30 μL of SDF-1α (10 ng/mL) prepared in 1× chemotaxis buffer was added to the lower chamber. The plate was then incubated for 2.5 hours at 37°C. Following the incubation, 5 μL of CellTiter 96 AQ (Promega) was added into the lower chamber. The plate was then incubated for 60 minutes at 37°C. The migrated cells were detected by measuring the absorbance at 492 nm with a Tecan Spectrafluor Plus Microplate Reader. |
| 浓度 | 0-10 uM |
| 处理时间 | 2.5 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | female C57/BL6 mice, male Sprague-Dawley rats, male Beagle dogs, and male Cynomolgus monkeys at fasted state |
| 配制 | formulated in 1× PBS |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | s.c. or i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.8407 mL | 4.2036 mL | 8.4072 mL |
| 5 mM | 0.1681 mL | 0.8407 mL | 1.6814 mL |
| 10 mM | 0.0841 mL | 0.4204 mL | 0.8407 mL |
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