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MAGL-IN-1
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MAGL-IN-1图片
CAS NO:2324160-91-8
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
MAGL-IN-1 是一种有效，选择性，可逆和竞争性的MAGL抑制剂，IC50值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌，结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。
生物活性

MAGL-IN-1 is a potent, selective, reversible and competitive inhibitor ofMAGL, with anIC50of 80 nM. MAGL-IN-1 exhibits anti-proliferative effects against human breast, colorectal, and ovariancancercells. MAGL-IN-1 blocksMAGLin cell-based as well as in vivo assays[1].

IC50& Target

IC50: 80 nM (MAGL)[1]

体外研究
(In Vitro)

MAGL-IN-1 (compound 23) (0.02-200 μM; 96 h) produces an appreciable inhibition of cell viability in all the tested cancer cell lines, with IC50s ranging from 7.9 to 57 μM[1].
MAGL-IN-1 (0.125-1 μM; 30 min) competitively binds to MAGL with 4-nitrophenylacetate, with a Kiof 39 nM[1].
MAGL-IN-1 (10 μM; 90 min) does not significantly inhibit CB1, CB2, FAAH, ABHD6 and ABHD12 activity at the concentration of 10 μM[1].
MAGL-IN-1 (1 nM-100 μM; 15 min) inhibits [3H]2-oleoyl glycerol (2-OG) hydrolysis in a concentration dependent manner in U937 cells, with an IC50of 193 nM[1].
MAGL-IN-1 (0.01-30 μM; 15 min) inhibits 2-OG hydrolysis in a concentration-dependent manner in mouse brain membrane preparations, with an IC50of 2.1 μM[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:HCT116, MDA-MB-231, CAOV3, OVCAR3, SKOV3, and MRC5 cells
Concentration:0.02-200 μM
Incubation Time:96 hours
Result:Inhibited the growth of human breast MDA-MB-231, colorectal HCT116, and ovarian CAOV3, OVCAR3, and SKOV3 cancer cells, with IC50s of 7.9, 21, 25, 57, and 15 μM, respectively.
Was inactive against MRC5 (IC50>100 μM).
体内研究
(In Vivo)

MAGL (compound 23) (50 mg/kg; a single i.p.) increases the 2-AG level in plasma and brain, and does not alter anandamide (AEA), arachidonic acid and prostaglandin levels in plasma and brain of mice[1].

Animal Model:Male C57BL6 mice, 8-10 weeks old[1]
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once
Result:Increased 2-AG levels in the brain and plasma.
分子量

369.43

性状

Solid

Formula

C22H24FNO3

CAS 号

2324160-91-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(169.18 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7069 mL13.5344 mL27.0687 mL
5 mM0.5414 mL2.7069 mL5.4137 mL
10 mM0.2707 mL1.3534 mL2.7069 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (5.63 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。