NAMPT/IDO1-IN-1

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NAMPT/IDO1-IN-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2247884-06-4

包装与价格：

包装	价格(元)
100mg	电议
250mg	电议
500mg	电议

产品介绍

NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向NAMPT和IDO1的双抑制剂，IC₅₀分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。

生物活性

NAMPT/IDO1-IN-1 is an orally active dual inhibitor ofNAMPTandIDO1withIC₅₀s of 57.7 nM and 233 nM, respectively. NAMPT/IDO1-IN-1 blocks NAD+ biosynthesis, inhibits proliferation and migration of Paclitaxel (HY-B0015)- and FK866 (HY-50876)-resistant NSCLC cell lines (A549/R cells). NAMPT/IDO1-IN-1 has shown antitumor effects in mice and enhanced A549/R cell sensitivity to paclitaxel^[1].

IC₅₀& Target^[1]

IDO1

233 nM (IC₅₀)

NAMPT

57.7 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

NAMPT/IDO1-IN-1 (化合物 10e) (10 μM; 48 h) 对 A549/R 细胞具有抗增殖活性，并依赖于 NAMPT 和 IDO1^[1]。
NAMPT/IDO1-IN-1 (5 μM, 10 μM, 15 μM; 12 d) 抑制 A549/R 细胞的集落形成，并以剂量依赖的方式促进细胞内 ROS 的积累^[1]。
NAMPT/IDO1-IN-1 (10 μM; 24 h) 以 NAMPT 和 IDO1 依赖的方式减少 A549/R 细胞中的 NAD+^[1]。

体内研究
(In Vivo)

NAMPT/IDO1-IN-1 (化合物 10e) (5 μM; 24 h) 对斑马鱼胚胎的 ROS 有促进作用，其 ROS 水平远高于 LPS (50 μg/mL) 处理^[1]。
NAMPT/IDO1-IN-1 (25 mg/kg; 口服; 单次剂量) 具有良好的口服生物利用度和 (5 mg/kg; 静脉注射; 单次剂量) 显示出中等整体暴露度^[1]。
NAMPT/IDO1-IN-1 (50、100、200 mg/kg; 口服; 每天 2 次, 共 3 周) 在 A549/R 肿瘤异种移植模型中也显示出体内抗肿瘤作用^[1]。

Animal Model:	Female nude 6-8 week old mice with A549/R cells^[1]
Dosage:	50, 100, and 200 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily for 3 weeks
Result:	Showed much better inhibitory activity against A549/R xenografts compared with the single agent. Showed comparable anti-tumor efficacy with the combination of FK866 and epacadostat at dose of 100 mg/kg, while at 200 mg/kg showed better efficacy than the combination group.

分子量

559.39

Formula

C₂₃H₂₄BrFN₈O₃

CAS 号

2247884-06-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.