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MDL-28170
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MDL-28170图片
CAS NO:88191-84-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
Calpain Inhibitor III
产品介绍
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
生物活性

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) is a potent, selective and membrane-permeable cysteine protease inhibitor ofcalpainthat rapidly penetrates the blood-brain barrier following systemic administration[1][2]. MDL-28170 also blockγ-secretase[4].

IC50& Target

Calpain[1].

体外研究
(In Vitro)

MDL-28170 significantly and time-dependently improves the recovery of synaptic responses in hippocampal slices following prolonged, moderate hypoxia without hypoxic depolarization[1].
MDL-28170 dose-dependently inhibits brain cysteine proteinase activity (in vitro Ki= 0.01 μM)[2].

体内研究
(In Vivo)

Treatment with MDL-28170 (50 mg/kg, i.p.) completely prevents the striatal damage in four animals in each of the two treatment groups. The numbers of necrotic neurons are reduced by 85% and 68% in animals in which MDL-28170 injections are initiated at 0.5 and 3 h of recirculation, respectively[2].
MDL-28170 (30 mg/kg, i.p.) reduces the functional and structural deterioration of corpus callosum following fluid percussion injury[3].
MDL-28170 (10 mg/kg, i.p.) significantly improves nerve function parameters in diabetic rats. MDL-28170 (3 and 10 mg/kg, i.p.) improves nociceptive behavior in diabetic rats[5].

分子量

382.45

性状

Solid

Formula

C22H26N2O4

CAS 号

88191-84-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 30 mg/mL(78.44 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6147 mL13.0736 mL26.1472 mL
5 mM0.5229 mL2.6147 mL5.2294 mL
10 mM0.2615 mL1.3074 mL2.6147 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。