GSK805

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GSK805

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1426802-50-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的RORγt抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC₅₀为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。

生物活性

GSK805 is an orally active and CNS penetrantRORγtinhibitor. GSK805 inhibitsRORγand Th17 cells differentiation with pIC₅₀values of 8.4 and >8.2. GSK805 inhibits the function of Th17 cells. GSK805 can be used for the research of immunity^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 8.4 (RORγt)^[1]

体外研究
(In Vitro)

GSK805 (0.5 μM; 4 d) inhibits Th17 cell responses^[2].

Cell Differentiation Assay^[2]

Cell Line:	CD4^{+^{T cells}}
Concentration:	0.5 μM
Incubation Time:	4 days
Result:	Inhibited IL-17 production during Th17 cell differentiation.

体内研究
(In Vivo)

GSK805 (10 mg/kg; p.o. once per day for 35 days) improves the situation of mice with experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)^[2].
GSK805 (30 mg/kg; p.o. once) inhibits Th17 cell responses in EAE mice^[2].

Animal Model:	C57BL/6 mice were immunized with MOG35–55 plus CFA^[2]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 10 mg/kg once per day; for 35 days
Result:	Efficiently ameliorated the severity of EAE in mice.

Animal Model:	C57BL/6 mice with EAE^[2]
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 30 mg/kg once
Result:	Reduced both IFN-γ^-IL-17⁺and IFN-γ⁺IL-17⁺T cells without altered the frequency of TNF-α⁺T cells in EAE mice.

分子量

532.36

性状

Solid

Formula

C₂₃H₁₈Cl₂F₃NO₄S

CAS 号

1426802-50-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL(187.84 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.8784 mL	9.3921 mL	18.7843 mL
5 mM	0.3757 mL	1.8784 mL	3.7569 mL
10 mM	0.1878 mL	0.9392 mL	1.8784 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。