J-147

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J-147

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1146963-51-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品介绍

J-147 是一种特别有效的，具有口服活性的神经保护剂，可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter)，EC₅₀分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。

生物活性

J-147 is an exceptionally potent, orally active, neuroprotective agent for cognitive enhancement. J-147 can readily pass the blood brain barrier (BBB)^[1]. J-147 can inhibitmonoamine oxidaseB(MAO B) and thedopamine transporterwithEC₅₀values of 1.88 μM and 0.649 μM, respectively^[2]. J-147 has potential for the treatment of Alzheimer’s disease (AD)^[3].

IC₅₀& Target

MAO B; Dopamine transporter^[2]

体外研究
(In Vitro)

J-147 promotes HT22 and primary cell survival in a dose-dependent manner (EC₅₀value range of 0.06-0.115 μM)^[2].

体内研究
(In Vivo)

J-147 (diet is prepared by the addition of J-147 at 200ppm; 6 months) enhances memory and dendritic spine number in old mice^[4].
The half life (t_1/2) of J-147 is calculated at 1.5 hrs in plasma and 2.5 hrs in brain ( per oral (PO) administration at a single dose of 20 mg/kg)^[2].

Animal Model:	24 male C57Bl/6 mice aged 24 months; using 8 month-old mice as controls^[4]
Dosage:	200 ppm
Administration:	The diet was prepared by the addition of 200ppm; 6 months
Result:	While both young and old animals recognized when an object was moved a large distance (135 degrees), a reduction in the recognition index (RI) in aged mice was observed when the object was moved a smaller distance of 45 degrees. The reduction in the RI was reversed upon treatment with J147.

Clinical Trial

分子量

350.34

性状

Solid

Formula

C₁₈H₁₇F₃N₂O₂

CAS 号

1146963-51-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL(285.44 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.8544 mL	14.2718 mL	28.5437 mL
5 mM	0.5709 mL	2.8544 mL	5.7087 mL
10 mM	0.2854 mL	1.4272 mL	2.8544 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.88 mg/mL (5.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.88 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 1.88 mg/mL (5.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.88 mg/mL (5.37 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。