PD 144418

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PD 144418

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

154130-99-1

包装与价格：

包装	价格(元)
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议

产品介绍

PD 144418 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对σ1和 σ2 的K_i值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。

生物活性

PD 144418 is a highly affinity, potent and selectivesigma 1 (σ1) receptorligand (K_ivalues of 0.08 nM and 1377 nM forσ1and σ2 respectively). PD 144418 devoids of any significant affinity for other receptors, ion channels and enzymes. PD 144418 shows potential antipsychotic activity^[1]^[2].

IC₅₀& Target

Ki: 0.08 nM (σ1 receptor) and 1377 nM (σ2 receptor)^[1]

体外研究
(In Vitro)

In vitro, PD 144418 reverses the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-induced increase in cyclic GMP (cGMP) in rat cerebellar slices without affecting the basal levels, suggesting that σ1 sites may be important in the regulation of glutamine-induced actions. PD 144418 potentiates the decrease in 5-hydroxytryptophan caused by Haloperidol in the mesolimbic region, but by itself has no effect in 5-HT and dopamine (DA) synthesis^[1].

体内研究
(In Vivo)

PD 144418 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; male CD-1 mice) treatment antagonizes Mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity, with PD 144418 showing ED₅₀values of 7.0 mg/kg i.p.^[1].

Animal Model:	Male CD-1 mice induced with Mescaline^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Antagonized mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity.

分子量

282.38

性状

Solid-liquid mixture

Formula

C₁₈H₂₂N₂O

CAS 号

154130-99-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(354.13 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.5413 mL	17.7066 mL	35.4133 mL
5 mM	0.7083 mL	3.5413 mL	7.0827 mL
10 mM	0.3541 mL	1.7707 mL	3.5413 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (8.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (8.85 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。