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GSK1120212(Trametinib)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK1120212(Trametinib)图片
CAS NO:871700-17-3
包装:10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
JTP-74057, GSK212
产品介绍

生物活性

Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。


化学数据

分子量615.39
分子式C26H23FIN5O4
CAS号871700-17-3
纯度100.0%
溶解性(25°C)DMSO 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系DO4, MM415, MM485, SK-MEL-2, MaMel30I and MaMel27II
方法cells were plated in 96-well plates with a density of 4000-8000 cells per well and incubated for 24 h at 37 °C with 5% C02. Then cells were incubated with increasing drug concentrations and their combinations. Cell viability was measured with the CellTiter-Glo (CTG) Luminescent Cell Viability Assay (Promega; Madison, Wisconsin, USA) according to the manufacturer’s protocol. Luminescence was measured on the SynergyHT plate reader (BioTek, Vermont, USA) using Gen5 software (Version 1.11.5). For apoptotic assays, cells were plated in 12-well plates and treated with DMSO, trametinib, metformin or combinations. After 72hrs apoptosis was assessed using the Dead Cell Apoptosis Kit with Annexin V Alexa Fluor 488 & Propidium Iodide according to the manufacturer’s protocol (Invitrogen; V13241) with the AccuriC6 Flow Cytometer using the CFlow software (Version 1.0.227.4).
浓度0.2-30nM
处理时间72 h

动物实验
动物模型Tumor induction on the skin of the Tyr::CreERT2; PtenLoxP/LoxP;BrafCA/+ mice
配制dissolved in 0.5% hydroxypropyl methylcellulose (Sigma-Aldrich) and 0.2% Tween-80 (Sigma-Aldrich)
剂量0.75 mg/kg, once daily
给药处理orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.625 mL8.1249 mL16.2499 mL
5 mM0.325 mL1.625 mL3.25 mL
10 mM0.1625 mL0.8125 mL1.625 mL