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Taletrectinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Taletrectinib图片
CAS NO:1505515-69-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
DS-6051b
AB-106
产品介绍
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性ROS1/NTRK抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的IC50对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
生物活性

Taletrectinib (DS-6051b) is a potent, orally active, and next-generation selectiveROS1/NTRKinhibitor. Taletrectinib potently inhibits recombinant ROS1, NTRK1, NTRK2, and NTRK3 withIC50s of 0.207, 0.622, 2.28, and 0.98 nM, respectively. Taletrectinib also inhibits ROS1 G2032R and other Crizotinib-resistant ROS1 mutants[1][2].

体外研究
(In Vitro)

The IC50of Taletrectinib (1-1000 nM; 72 hours) against Ba/F3-TPM3-NTRK1, Ba/F3-ETV6-NTRK1, -NTRK2, -NTRK3, or KM12 cells is ~3-20 nM[1].
Taletrectinib (0.001-1000 nM; 2 hours) dose dependently inhibited autophosphorylation of ROS1 in U-118-MG cells in vitro[1].
Taletrectinib potently inhibits autophosphorylation of ROS1 in JFCR-165, JFCR-168, and MGH193-1B cells[1].
Taletrectinib partially suppresses phospho-NTRK1 at 10 nM, and completely suppresses by 100 nM. Taletrectinib free base potently inhibits recombinant ROS1, NTRK1, and NTRK3 in sub-nanomolar concentration in an ATP-competitive manner. Taletrectinib almost completely inhibits ACK, ALK, DDR1, and LTK at 0.2 μM among 160 kinases in the presence of 1 mM ATP, but did not inhibit other 152 kinases strongly[1].
Taletrectinib effectively inhibits Crizotinib-resistant ROS1 secondary mutations, including G2032R solvent front mutation[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:TPM3-NTRK1-induced Ba/F3 cells, KM12 cells
Concentration:1-1000 nM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited TPM3-NTRK1-induced Ba/F3 cells and KM12 cells viability.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:U-118 MG cells (harboring FIG-ROS1 fusion gene)
Concentration:0.001-1000 nM
Incubation Time:2 hours
Result:Dose dependently inhibited autophosphorylation of ROS1 in U-118-MG cells.
体内研究
(In Vivo)

Taletrectinib (DS-6051b) (25-200 mg/kg; p.o.; once daily for 18 days) shows antitumor activity[1].
Taletrectinib (6.25-200 mg/kg; p.o.; once daily for 8 days) inhibits NTRK-rearranged cancer in Balb-c nu/nu mice bearing KM12 cells[1].
Taletrectinib (3-100 mg/kg; p.o.; once daily for 4 days) shows rapid tumor regression in the wild-type (WT) and the G2032R-mutant Ba/F3-bearing mice without severe body weight loss[1].

Animal Model:Balb-c nu/nu mice (bearing U-118 MG cells)[1]
Dosage:25, 50, 100, and 200 mg/kg
Administration:P.o.; once daily for 18 days
Result:Effectively inhibited tumor growth at ≥25 mg/kg without significant body weight loss.
Clinical Trial
分子量

551.61

性状

Solid

Formula

C29H34FN5O5

CAS 号

1505515-69-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(90.64 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8129 mL9.0644 mL18.1287 mL
5 mM0.3626 mL1.8129 mL3.6258 mL
10 mM0.1813 mL0.9064 mL1.8129 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。