GGTI-2154 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

478908-50-8

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

GGTI-2154 hydrochloride 是一种有效和选择性的geranylgeranyltransferase I (GGTase I)抑制剂，IC₅₀值为 21 nM。GGTI-2154 hydrochloride 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC₅₀=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 hydrochloride 可用于癌症的研究。

生物活性

GGTI-2154 hydrochloride is a potent and selective inhibitorgeranylgeranyltransferase I (GGTase I), with anIC₅₀of 21 nM. GGTI-2154 hydrochloride shows more than 200-fold selectivity for GGTase I over FTase (IC50=5600 nM). GGTI-2154 hydrochloride can be used for the research ofcancer^[1]^[2].

IC₅₀& Target

IC50: 21 nM (GGTase I)^[1]

体外研究
(In Vitro)

GGTI-2154 inhibits the transfer of geranylgeranyl from [³H]GGPP to H-Ras CVLL, with an IC₅₀of 21 nM^[1].

体内研究
(In Vivo)

GGTI-2154 (100 mg/kg/day; s.c. for 14 days) induces breast tumor regression in MMTV-ν-Ha-Ras transgenic mice^[2].
GGTI-2154 (50 mg/kg/day; i.p. for 50 day) inhibits A-549 tumor growth in nude mice by 60%^[1].

Animal Model:	MMTV-v-Ha-ras transgenic mice bearing mammary carcinoma^[2]
Dosage:	100 mg/kg/day
Administration:	S.c. with osmotic mini-pumps for 14 days
Result:	Halted the tumors aggressive growth. Resulted in rapid tumor regression within 3 days of initiation of drug treatment.

分子量

456.97

性状

Solid

Formula

C₂₄H₂₉ClN₄O₃

CAS 号

478908-50-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(547.08 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 4.76 mg/mL(10.42 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1883 mL	10.9416 mL	21.8833 mL
5 mM	0.4377 mL	2.1883 mL	4.3767 mL
10 mM	0.2188 mL	1.0942 mL	2.1883 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 25 mg/mL (54.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (54.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 25 mg/mL (54.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (54.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 25 mg/mL (54.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (54.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。