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Semaxinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Semaxinib图片
CAS NO:204005-46-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
司马沙尼
SU5416
产品介绍
Semaxinib (SU5416) 是有效,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50为 1.23 μM。
生物活性

Semaxinib (SU5416) is a potent and selective inhibitor ofVEGFR(Flk-1/KDR) with anIC50of 1.23 μM[1].

IC50& Target[1]

Flk-1

1.23 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Semaxinib (SU5416) inhibits VEGF-driven mitogenesis in a dose-dependent manner with an IC50of 0.04±0.02 μM (n=3). In contrast, Semaxinib (SU5416) blocks FGF-dependent mitogenesis of HUVECs with an IC50of 50 μM (n=10). An IC50of 20.26±5.2 μM, which is about 20-fold less in potency on PDGF-dependent autophosphorylation, is observed when SU5416 is tested in NIH 3T3 cells overexpressing the human PDGF receptor β[1].

体内研究
(In Vivo)

Daily administration of Semaxinib (SU5416) (i.p., 3 mg/kg/day) inhibits the local growth of C6 tumors in the colon. A comparable level of growth inhibition (62% by day 16; P=0.001) is observed for tumors growing in the colon in comparison with ones growing in the hindflank region (54% by day 18; P=0.001). These results indicate that Semaxinib (SU5416) could inhibit tumor growth at a site other than the subcutaneous implantation site, where the preexisting vasculature may be different[1]. Daily treatment with Semaxinib (SU5416) (25 mg/kg) results in a significantly lower tumor growth rate with tumor masses of up to 8% of that present in control animals by day 22 after implantation. Inhibition of tumor growth is clearly preceded by a marked reduction of the tissue area covered by the newly formed glioma microvasculature in the Semaxinib-treated group, indicating a reduced initial tumor vascularization[2].

Clinical Trial
分子量

238.28

性状

Solid

Formula

C15H14N2O

CAS 号

204005-46-9

中文名称

司马沙尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMF : 50 mg/mL(209.84 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 20 mg/mL(83.93 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.1967 mL20.9837 mL41.9674 mL
5 mM0.8393 mL4.1967 mL8.3935 mL
10 mM0.4197 mL2.0984 mL4.1967 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.25 mg/mL (9.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.25 mg/mL (9.44 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。