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trans-AUCB
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
trans-AUCB图片
CAS NO:885012-33-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
t-AUCB
产品介绍
trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的,具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对 人,小鼠和大鼠的 sEH 的IC50分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。
生物活性

trans-AUCB (t-AUCB) is a potent, orally active and selectivesolubleepoxide hydrolase(sEH)inhibitor withIC50s of 1.3 nM, 8 nM, 8 nM for hsEH, mouse sEH and rat sEH, respectively. trans-AUCB has anti-glioma activity[1][2].

IC50& Target

IC50: 1.3 nM (hsEH), 8 nM (mouse sEH) and 8 nM (rat sEH)[2]

体外研究
(In Vitro)

trans-AUCB (t-AUCB; 25-300 μM; 48 hours) suppresses U251 and U87 cell growth in a dose-dependent manner[1].
trans-AUCB (200 μM; 48 or 96 hours) induces cell-cycle G0/G1 phase arrest in U251 and U87 cells[1].
trans-AUCB (200 μM; 10 min-4 hours) can increase the phosphorylation levels of p65 after 10 min, reaching to peak after 30 min and lasting for at least 2 hours[1].
trans-AUCB (200 μM; 48 hours) suppresses U251 and U87 cell growth by activating NF-jB-p65[1].
trans-AUCB (10 μM; 30 min) efficiently inhibits sEH activities in human glioblastoma cell lines (U251, U87) and human hepatocellular carcinoma cell line (HepG2 cells)[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:U251, U87 cells
Concentration:25, 50, 100, 200, or 300 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Suppressed U251 and U87 cell growth in a dose-dependent manner.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:U251, U87 cells
Concentration:200 μM
Incubation Time:48 or 96 hours
Result:Induced cell-cycle G0/G1 phase arrest in U251 and U87 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:U251, U87 cells
Concentration:200 μM
Incubation Time:10 min, 30 min, 1 hour, 2 hours, or 4 hours
Result:Increased the phosphorylation levels of p65 after 10 min, reached to peak after 30 min and lasted for at least 2 hours.
体内研究
(In Vivo)

trans-AUCB (t-AUCB; p.o.; 0.1, 0.5, 1 mg/kg) ameliorates the LPS-induced hypotension in a dose-dependent manner[2].
trans-AUCB (p.o.; 0.1, 0.5, 1 mg/kg) has t1/2values of 20, 30, 15 min and Cmaxvalues of 30, 100, 150 nmol/L for p.o. of 0.1, 0.5, 1 mg/kg[2].
trans-AUCB (s.c.; 1, 3, 10 mg/kg) has t1/2values of 60, 85, 75 min and Cmaxvalues of 245, 2700, 3600 nmol/L for s.c. of 1, 3, 10 mg/kg[2].
trans-AUCB (i.v.; 0.1 mg/kg) has t1/2values of 70 min and 10 hours for distribution (α) and elimination (β) phases. trans-AUCB has a CL of 0.7 L/hokg and a Vdsswas 17 L/kg[2].

Animal Model:Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g)[2]
Dosage:0.1, 0.5, 1 mg/kg
Administration:PO
Result:Ameliorated the LPS-induced hypotension in a dose-dependent manner.
Animal Model:Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g)[2]
Dosage:0.1, 0.5, 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:PO
Result:Had t1/2values of 20, 30, 15 min and Cmaxvalues of 30, 100, 150 nmol/L for p.o. of 0.1, 0.5, 1 mg/kg, respectively.
分子量

412.52

性状

Solid

Formula

C24H32N2O4

CAS 号

885012-33-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(242.41 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4241 mL12.1206 mL24.2412 mL
5 mM0.4848 mL2.4241 mL4.8482 mL
10 mM0.2424 mL1.2121 mL2.4241 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。