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Garenoxacin mesylate hydrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Garenoxacin mesylate hydrate图片
CAS NO:223652-90-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
加雷沙星甲磺酸盐
BMS284756 Mesylate hydrate
产品介绍
Garenoxacin (BMS284756) Mesylate hydrate 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。
生物活性

Garenoxacin (BMS284756) Mesylate hydrate is an orally activequinoloneantibioticand has a broad spectrum of activity against a wide array of gram-positive and gram-negative bacteria, anaerobes, and fastidious organisms[1].

IC50& Target[2]

Quinolone

 

Gyrase

1.25 μg/mL (IC50)

TOPO IV

1.5-2.5 μg/mL (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Garenoxacin (BMS284756) (0-8 days) inhibits mycoplasmas and ureaplasmas with MIC90s ≤0.25 μg/mL against tested strains[1].
Garenoxacin (48 h) inhibitsS. aureuswild type and mutants with MICs of 0.0128-4.0 μg/mL[2].
Garenoxacin inhibits topoisomerase IV and gyrase fromS. aureuswith IC50s of 1.25 to 2.5 and 1.25 μg/mL, respectively[2].
Garenoxacin has a low propensity for selective enrichment of fluoroquinolone-resistant mutants among ciprofloxacin-susceptible isolates ofS. aureus[3].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:M. pneumonia,M. fermentans,M. hominisandUreaplasmaspp.
Concentration:
Incubation Time:24 h forUreaplasmaspp., 48 h forM. hominis, 4 to 8 days forM. pneumonia
Result:Showed inhibition with MIC90s of 0.031 μg/mL, ≤0.008 μg/mL, ≤0.008 μg/mL and 0.25 μg/mL againstM. pneumonia,M. fermentans,M. hominisandUreaplasmaspp. strains, respectively.
体内研究
(In Vivo)

Garenoxacin (12.5-50 mg/kg; s.c.; once) is highly effective against the wild-type strain and mutants harboring a single mutation in a mouse pneumonia model withS. pneumoniainfection[4].
Garenoxacin (10 and 30 mg/kg; p.o.; once) reduces the viable cell counts in the lungs and significantly prolongs survival on experimental secondary pneumococcal pneumonia caused byS. pneumoniaeD-979 in BALB/c female mice[5].

Animal Model:Swiss mice withS. pneumoniainfection[4].
Dosage:12.5, 25 and 50 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection, once
Result:Significantly improved the survival rate.
分子量

540.53

性状

Solid

Formula

C24H26F2N2O8S

CAS 号

223652-90-2

中文名称

加雷沙星甲磺酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(185.00 mM;Need ultrasonic)

H2O : 12.5 mg/mL(23.13 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8500 mL9.2502 mL18.5004 mL
5 mM0.3700 mL1.8500 mL3.7001 mL
10 mM0.1850 mL0.9250 mL1.8500 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。