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MCC950
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MCC950图片
CAS NO:210826-40-7
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
CP-456773
产品介绍

生物活性

体外研究:MCC950 (CP-456773) 阻止纳摩尔浓度下的规范和非规范NLRP3激活。 MCC950特异性抑制NLRP3而不是AIM2,NLRC4或NLRP1激活。在小鼠骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)和人单核细胞衍生的巨噬细胞(HMDM)中测试MCC950对NLRP3炎性体活化的影响。 MCC950在BMDM中的IC50约为7.5nM,而在HMDM中,其具有相似的抑制能力(IC50 = 8.1nM)。 MCC950还剂量依赖性地抑制IL-1β而不是TNF-α分泌.MCC950在刺激非规范途径时特异性阻断半胱天冬酶-11指导的NLRP3激活和IL-1β分泌。即使浓度为10μM,MCC950也不会抑制NLRC4刺激的IL-1β和TNF-α分泌(由鼠伤寒沙门氏菌激活)。 MCC950不会抑制半胱天冬酶-1激活或IL-1β处理以响应鼠伤寒沙门氏菌。细胞裂解液中前体胱天蛋白酶-1和前IL-1β的表达基本上不受MCC950治疗的影响。

体内研究:MCC950 (CP-456773) 可降低白介素-1p(IL-1β)的产生,并减轻多发性硬化症疾病模型的实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的严重程度。 MCC950的预处理降低了IL-1β和IL-6的血清浓度,而不显着降低TNF-α的量。 MCC950对小鼠的治疗延迟了EAE发病的进程,降低了EAE的严重程度。 与PBS处理的小鼠相比,在第22天处死的小鼠的脑单核细胞的细胞内细胞因子染色和FACS分析显示MCC950处理的小鼠中产生IL-17和IFN-γ的CD3 + T细胞的频率适度降低。 在CD3 + T细胞的CD4 +和γδ+亚种群中IFN-γ和特别是IL-17产生细胞数目也减少。


化学数据

分子量404.48
分子式C20H24N2O5S
CAS号210826-40-7
纯度99.74%
溶解性(25°C)28 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系BMDM cell
方法For non-canonical inflammasome activation cells are primed with 100 ng/mL Pam3CSK4 for 4 h, medium is removed and replaced with SFM containing DMSO or MCC950 and 2 μg/mL LPS is transfected using 0.25% FuGENE for 16 h. Supernatants are removed and analysed using ELISA kits. LDH release is measured using the CytoTox96 non-radioactive cytotoxicity assay.
浓度0.001-10 μM
处理时间16 h

动物实验
动物模型C57BL/6 mice
配制dissolved in DMSO and diluted with PBS
剂量10 mg/kg
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4723 mL12.3616 mL24.7231 mL
5 mM0.4945 mL2.4723 mL4.9446 mL
10 mM0.2472 mL1.2362 mL2.4723 mL