您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > Roflumilast N-oxide
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Roflumilast N-oxide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Roflumilast N-oxide图片
CAS NO:292135-78-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
罗氟司特N-氧化物
产品介绍
Roflumilast N-oxide 是一个PDE 4型抑制剂。
生物活性

Roflumilast N-oxide is aPDE type 4inhibitor.

IC50& Target

PDE type 4[1]

体外研究
(In Vitro)

Roflumilast N-oxide at 2 nM partly mitigates the cigarette smoke extract (CSE)-induced epithelial to mesenchymal transition (EMT) in WD-HBECin vitro. Roflumilast N-oxide (2 nM) reverses the compromised expression of E-cadherin transcripts following CSE by 45%. The expression of collagen type I is abrogated by Roflumilast N-oxide (2 nM). The epithelial cell phenotype appears protected when cells are co-incubated with Roflumilast N-oxide (2 nM). Pre-incubation with Roflumilast N-oxide (2 nM) also partly attenuates the nuclear translocation of β-catenin[2].

体内研究
(In Vivo)

Single treatment ofdb/dbmice with 10 mg/kg Roflumilast N-oxide enhances plasma glucagon-like peptide-1 (GLP-1) 4-fold. Chronic treatment ofdb/dbmice with Roflumilast N-oxide at 3 mg/kg shows prevention of disease progression. Roflumilast-N-oxide abolishes the increase in blood glucose, reduces the increment in HbA1cby 50% and doubles fasted serum insulin compare with vehicle, concomitants with preservation of pancreatic islet morphology. Furthermore, Roflumilast-N-oxide amplifies forskolin-induced insulin release in primary islets. Roflumilast-N-oxide also shows stronger glucose-lowering effects than its parent compound[3].

分子量

419.21

性状

Solid

Formula

C17H14Cl2F2N2O4

CAS 号

292135-78-5

中文名称

罗氟司特N-氧化物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(596.36 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3854 mL11.9272 mL23.8544 mL
5 mM0.4771 mL2.3854 mL4.7709 mL
10 mM0.2385 mL1.1927 mL2.3854 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。