NAMPT inhibitor-linker 1 为ADC的一部分,由一种NAMPT的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50值分别为<3 pM 和 9 pM。
生物活性 | NAMPTinhibitor-linker 1 is a drug-linker conjugates forADC, composed of anNAMPTinhibitor as a payload, and a linker. ADC-3 consists of anNAMPTinhibitor-linker 1 and an anti-c-Kit monoclonal antibody, exihibits potent activity againstc-Kitexpressing cell lines such as GIST-T1 and NCI-H526 cells, withIC50s of<3 pM and 9 pM, respectively. |
IC50& Target | Traditional Cytotoxic Agents |
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体外研究 (In Vitro) | ADC-3 exihibits potent activity against c-Kit expressing cell lines such as GIST-T1 and NCI-H526, with IC50s of<3 pm and 9 pm, respectively[1].
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体内研究 (In Vivo) | ADC-3 (20 mg/kg, i.v. for 28 days) is tolerated, and causes tumor stasis in mice bearing GIST-T1 cells[1].
Animal Model: | Female scid-beige (SCID bg) mice[1] | Dosage: | 20 mg/kg | Administration: | A single intravenous injection (i.v.) for 28 days | Result: | Significantly inhibited the growth of tumor in mice. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL(18.69 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 1.4954 mL | 7.4771 mL | 14.9542 mL | 5 mM | 0.2991 mL | 1.4954 mL | 2.9908 mL | 10 mM | 0.1495 mL | 0.7477 mL | 1.4954 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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