PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于Cereblon配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的Mcl-1(Bcl-2家族成员) 抑制剂,IC50为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制Bcl-2,IC50为 0.54 μM。
生物活性 | PROTACMcl1 degrader-1 (compound C3), a proteolysis targeting chimera (PROTAC) based onCereblonligand, is a potently and selectivelyMcl-1(Bcl-2family member) inhibitor with anIC50of 0.78 μM.PROTACMcl1 degrader-1 inhibitsBcl-2with anIC50of 0.54 μM[1]. |
IC50& Target[1] | Mcl-1 0.78 μM (IC50) | Bcl-2 0.54 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) induces the ubiquitination and proteasomal degradation of Mcl-1 by introducing the E3 ligase cereblon (CRBN)-binding ligand pomalidomide to Mcl-1 inhibitor S1-6 with μM-range affinity[1]. PROTAC Mcl1 degrader-1 (0-10 μM; 0-24 h) induces selective depletion of Mcl-1 or Bcl-2 protein in HeLa cells in a time- and concentration-dependent manner[1]. PROTAC Mcl1 degrader-1 (0-2 μM; 24 h) shows cytotoxicity against H23 cells[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | HeLa cells and H23 cells | Concentration: | 0.3, 1.0, 3.0 and 10 μM | Incubation Time: | 0-24 h | Result: | Induced time- and concentration-dependent selective depletion of Mcl-1 or Bcl-2 protein in HeLa cells. Induced Mcl-1 depletion and PARP cleavage in H23 cells (0-10 μM; 12 h). |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(54.95 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.0991 mL | 5.4955 mL | 10.9909 mL | 5 mM | 0.2198 mL | 1.0991 mL | 2.1982 mL | 10 mM | 0.1099 mL | 0.5495 mL | 1.0991 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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