CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中,稳定p53的活性构象、促进 p53 的活性。
生物活性 | CP-31398 dihydrochloride stabilizes the active conformation ofp53and promotes p53 activity incancercell lines with mutant or wild-type p53[1][2][3]. |
体外研究 (In Vitro) | CP-31398 (36.75 μM, 16 h) induces p21 in p53-mutant cells[1]. CP-31398 (15 μg/mL, 20 hours) could induce apoptosis and cell cycle arrest in SW480 cells[2].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | Saos-2 cells expressing transfected mutant p53. | Concentration: | 36.75 μM. | Incubation Time: | 16 h. | Result: | Induction of p21 in cells expressing only mutant p53. |
Western Blot Analysis[3] Cell Line: | LN-18 and U87MG cells. | Concentration: | 36 μM. | Incubation Time: | 16 h. | Result: | Decreased the levels of procaspase 3 and induced cleavage of caspase 7. |
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体内研究 (In Vivo) | CP-31398 (100 mg/kg, orally) exhibits significant anti-tumor activity in mice models[1].
Animal Model: | Small human tumor xenografts in mice[1]. | Dosage: | 100 mg/kg. | Administration: | Orally twice daily for 7 days. | Result: | Suppressed A375.S2 tumor growth by -50%. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light) |
溶解性数据 | In Vitro: H2O : ≥ 100 mg/mL(229.68 mM) DMSO : 8.33 mg/mL(19.13 mM;ultrasonic and warming and heat to 65℃) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.2968 mL | 11.4840 mL | 22.9679 mL | 5 mM | 0.4594 mL | 2.2968 mL | 4.5936 mL | 10 mM | 0.2297 mL | 1.1484 mL | 2.2968 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 0.83 mg/mL (1.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 0.83 mg/mL (1.91 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 0.83 mg/mL (1.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 0.83 mg/mL (1.91 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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