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NU6027
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NU6027图片
CAS NO:220036-08-8
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的CDK1CDK2的抑制剂,Ki值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。NU6027 也是ATR的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
生物活性

NU6027 is a potent and ATP-competitive inhibitor of bothCDK1andCDK2, withKis of 2.5 μM and 1.3 μM, respectively. NU6027 is also a potent inhibitor ofATRand enhances hydroxyurea and cisplatin cytotoxicity in an ATR-dependent manner[1][2].

IC50& Target[1][2]

CDK1

2.5 μM (Ki)

CDK2

1.3 μM (Ki)

ATR

 

体外研究
(In Vitro)

NU6027 (1 nM-100 μM; 48 h) inhibits the growth of human tumor cells with a GI50of 10±6 μM[1].
NU6027 (0.1-25 μM; 24 h) inhibits ATR activity with an IC50of 2.8 μM in GM847KD cells. NU6027 (1-10 μM; 24 h) inhibits ATR activity with an IC50of 6.7±2.3 μM in MCF7 cells[2].
NU6027 (4 or 10 μM; 24 h) attenuates G2/M arrest following DNA damage in MCF7 cells[2].
NU6027 (10 μM; 24 h) significantly reduces RAD51 foci in both control and PF-01367338-treated V-C8 B2 cells[2].
NU6027 (4 μM; 24 h) causes 82% suppression of the increase in RAD51 foci-positive cells treated by PF-01367338[2].

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:MCF7 cells
Concentration:0, 1, 5, 10 μM
Incubation Time:24 h
Result:Inhibited CDK2-mediated pRbT821by 42±27% compared with 70±12% inhibition of pCHK1S345with the concentration of 10 μM.
分子量

251.28

性状

Solid

Formula

C11H17N5O2

CAS 号

220036-08-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL(49.75 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.9796 mL19.8981 mL39.7962 mL
5 mM0.7959 mL3.9796 mL7.9592 mL
10 mM0.3980 mL1.9898 mL3.9796 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。