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GW779439X
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GW779439X图片
CAS NO:551919-98-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
GW779439X,吡唑并吡啶类化合物,是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶Stk1抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株,有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种AURKA抑制剂,可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性

GW779439X is a pyrazolopyridazine identified in an inhibitor of theS. aureusPASTA kinaseStk1. GW779439X potentiates the activity of β-lactamantibioticsagainst various MRSA and MSSA isolates, some even crossing the breakpoint from resistant to sensitive. GW779439X is anAURKAinhibitor and inducesapoptosisby the caspases 3/7 pathway[1][2]. MRSA:methicillin-resistantS. aureus; MSSA: methicillin-sensitiveS. aureus

IC50& Target[1][2]

Aurora A

 

Stk1

 

apoptosis

 

体外研究
(In Vitro)

GW779439X (2 μM) biochemically inhibits Stk1. GW779439X (5 μM) potentiates ceftaroline activity against a ceftaroline-resistant MRSA strain. GW779439X is able to potentiate the activity of oxacillin against various S. aureus isolates, including both MRSA and MSSA isolates, but the potentiation is clearly strongest in PBP2A-containing strains[1].
GW779439X has growth inhibition effects on the AGP-01 cell line (IC50= 0.57 μM). GW779439X (1μM) significantly blockS the cell cycle at the G0/G1 phase and sub-G1 phase. GW779439X (1μM; 72 hours; AGP-01 cells) significantly decreases expression levels of genes involved in proliferation progression (c-MYC,NRAS, andCDC25A) and increases expression levels of genes involved in cell cycle blocking (CDKN1AandTP53)[2.

分子量

454.45

性状

Solid

Formula

C22H21F3N8

CAS 号

551919-98-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 31.25 mg/mL(68.76 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2005 mL11.0023 mL22.0046 mL
5 mM0.4401 mL2.2005 mL4.4009 mL
10 mM0.2200 mL1.1002 mL2.2005 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。